Akridíny už niekoľko rokov zastávajú významné miesto v medicíne. Akridínové a akridónové analógy sú známe protirakovinové a cytotoxické látky, ktoré majú využitie aj ako biologické fluorescenčné sondy, antibakteriálne a antiprotozoálne liečivá, antimalariká a tiež pri liečbe HIV a Alzheimerovej choroby [1,2]. Podľa nedávnych štúdií trisubstituované akridínové deriváty, ktoré sa viažu na G-kvadruplexy, vykazujú silný protinádorový efekt, ktorý zahŕňa niekoľko paralelných mechanizmov, priamej a nepriamej inhibície telomeráz s indukciou apoptózy [3].
Účinnosť akridínov ako chemoterapeutík je daná ich chemickou a biologickou stálosťou a ich schopnosťou účinne sa viazať do DNA a RNA, čo má za následok narušenie biologických funkcií v živých bunkách. Akridínové deriváty predstavujú dôležitú skupinu liečiv, patriacich medzi DNA interkalátory. Mechanizmus interkalácie spočíva v tzv. π-stohovacích interakciách s bázovými pármi DNA helixu. Heterocyklická, polyaromatická planárna štruktúra akridínu efektívne interaguje s dvoma polynukleotidovými reťazcami, čím dochádza k narušeniu ich funkcie pri bunkovom delení. Schopnosť akridínov interkalovať do DNA je pre ich protinádorovú aktivitu nevyhnutná, pričom rozhodujúci vplyv na túto aktivitu má sila a kinetika viazania. Skúmanie veľkého množstva akridínových derivátov ukázalo dobrú koreláciu medzi silou viazania a ich biologickou aktivitou [1].
Za účelom hľadania nových antitumorových zlúčenín a štúdia schopnosti ovplyvňovať aktivitu enzýmov topoizomeráza I a II, boli syntetizované nové 3,6,9-trisubstituované deriváty akridínu [4]. Pomocou UV-Vis, fluorimetrických titrácií, cirkulárneho a lineárneho dichroizmu a viskozimetrických meraní sme skúmali interakcie a väzbové vlastnosti vybraných nízkomolekulových akridínových derivátov s ctDNA (DNA z teľacieho týmusu) a určili ich väzbové konštanty.