Predložená práca sa zaoberá prípravou a analytickým hodnotením opiátových liekových foriem s predĺženým uvoľňovaním liečiv z násobných peletových systémov (multiple unit pellet system = MUPS), ktoré vykazujú alkoholovú rezistenciu a odolnosť voči zneužívaniu rôznymi manipulačnými technikami. Boli pripravené stabilné násobné liekové formy obsahujúce kombináciu opiátového liečiva oxykodónium-chlorid a farmakologickej bariéry voči zneužitiu liekovej formy naloxónium-chlorid dihydrátu. Technológia prípravy aktívnych obalených peliet bola optimalizovaná pomocou štatistického plánovania experimentov (DoE) a boli stanovené rozmedzia kritických procesných parametrov. Optimalizovali sa jednotlivé kroky prípravy finálnych MUPS tabliet ako výber polyméru riadiaceho uvoľňovanie oboch liečiv (Etylcelulóza – Surelease E-7-19030, 18,0 hm.%), stanovenie vhodného protektívneho plniva a jeho podiel v MUPS tabletách (mikrokryštalická celulóza PH102, 70 hm.%) a určilo sa rozmedzie lisovacích tlakov (3-6 kN), pri ktorých nedochádza k poškodeniu polymérneho filmu a tvorbe nežiadúcej matricovej štruktúry. Zistilo sa, že uvoľňovanie obidvoch liečiv je nezávislé na hodnote pH a použitom disolučnom zariadení. Finálny prototyp bol nastavený na krátkodobé a dlhodobé stabiltné sledovanie, vyvinutá MUPS formulácia je stabilná v bežných skladovacích podmienkach (25°C/60% RH a 30°C/65% RH) po dobu jedného roka bez zmeny fyzikálnych a chemických vlastností.
Moderator
planujete Vami optimalizovane MUPS tablety podrobit aj toxikologkckým testom, nakolko podla legislativy EU "Nariadenie komisie (ES) č. 440/2008" sú ustanovené testovacie metód...Show all comments
Passive