Formulácia „abuse resistant“ liekovej formy s prolongovaným účinkom opiátového analgetika

Príspevok sa zaoberá vývojom a hodnotením pevnej liekovej formy s obsahom modelového liečiva tramadoliumchlorid, ktorá bude odolná voči zneužívaniu na iné ako medicínske účely ("abuse resistant") a zároveň odolná voči pôsobeniu alkoholu ("alcohol resistant"). Práca sa orientuje na ovplyvnenie farmakokinetiky liečiv zabudovaním fyzikálnych (gélových) bariér do vyvíjaných formulácií. Vývojové šarže tabliet s obsahom 20,0 mg tramadoliumchloridu, ktorý zaraďujeme do skupiny syntetických opiátov, sa pripravili vo veľkosti 100 jednotiek technológiou priameho lisovania. Hodnotilo sa uvoľňovanie liečiva z pripravených formulácií pri hodnote pH 1,2; najpomalšia disolúcia bola zaznamenaná v prípade formulácie F5 s obsahom xerogélu na báze arabskej gumy. Ďalej sa na vybraných vzorkách testovala alkoholová rezistencia a porovnávalo sa uvoľňovanie tramadoliumchloridu v prítomnosti 20% a 40% alkoholu oproti médiu bez prídavku etanolu. Všetky pripravené formulácie vyhoveli testu, nakoľko ani v jednom prípade nebol rozdiel v množstve uvoľneného liečiva viac ako 30% v porovnaní s nealkoholickým médiom.