jazyk / language:
INTERAKTÍVNA KONFERENCIA
MLADÝCH VEDCOV
Späť do sekcie

Štúdium benzoátomeďnatých komplexov s derivátmi benzimidazolu a ich potenciálne antimykotické vlastnosti


Prejsť do diskusie

Štúdium benzoátomeďnatých komplexov s derivátmi benzimidazolu a ich potenciálne antimykotické vlastnosti

Karin Preinerová 1 Miroslava Puchoňová 1 Noémi Molnárová 1

1Fakulta chemickej a potravinárskej technológie STU v Bratislave, Bratislava, Slovenská republika
k.preinerova@gmail.com

V posledných dekádach sa úsilie vyvinúť nové liečivá sústreďuje na zlúčeniny s prechodnými kovmi. Jednu skupinu z nich predstavujú meďnaté komplexy, ktoré sú v centre záujmu kvôli potenciálnym antikarcinogénnym, antimikrobiálnym a protizápalovým účinkom [1]. Práve jedny z najsľubnejších látok, v množstve klinicky využívaných liečiv, predstavujú deriváty benzimidazolu vykazujúce nízke štruktúrne nároky. Molekuly obsahujúce benzimidazolové jadro majú signifikantné protizápalové, potenciálne antikarcinogénne, antiproliferatívne a antiparazitické vlastnosti [2] a sú využívané ako inhibítory protónovej pumpy (Omeprazol), antihelmintiká (Albendazol, Mebendazol, Mintezol) prípadne antipsychotiká (Pimozid) [3]. Prítomnosť derivátov benzimidazolu v koordinačnej sfére meďnatého iónu spolu s aniónovými ligandami ako sú salicyláty či benzoáty, známe svojimi protizápalovými vlastnosťami, by mohli zvýšiť potenciálnu bioaktivitu vznikajúcich látok. 

 Našim hlavným zámerom je syntéza meďnatých komplexov s polohovými izomérmi kyseliny metylsalicylovej a metylbenzoovej s dusíkatým ligandom 2-hydroxymetylbenzimidazolom. Následne štúdium zmeny reakčných podmienok syntézy na vznikajúce produkty, ktoré sa realizovali zmenou rozpúšťadla a zmenou stechiometrických pomerov reagentov. Vzorky boli pripravené v rôznych sériách v závislosti od použitého rozpúšťadla (metanol, etanol, acetonitril) a od samotného ligandu. Pripravené komplexy majú oktaédrickú geometriu so sumárnym vzorcom [Cu(XBz)2(2-MeBzim)2], v ktorých sa 2-hydroxymetylbenzimidazol (2-MeBzim) koordinuje bidentátne-chelátovo na centrálny atóm a anióny (XBz) sú viazané buď monodentátne alebo bidentátne-chelátovo. V tuhej fáze bolo zloženie a čistota komplexov skúmaná spektrálnymi metódami a taktiež monokryštálovou a práškovou difrakčnou analýzou. Ďalším cieľom je skúmanie antimykotických vlastností vybraných zlúčenín, ktoré sa budú sledovať na troch hubách Microsporum gypseumFusarium graminearum a Botrytis cinerea. Antimykotická aktivita sa sleduje po dobu 5 dní v troch rôznych koncentráciách v 10 mM, 100 mM a 1mM roztokoch vzoriek. 

1. TISATO, Francesco, et al. Copper in diseases and treatments, and copper‐based anticancer strategies. Medicinal research reviews, 2010, 30.4: 708-749.
2. AKHTAR, Wasim, et al. Therapeutic evolution of benzimidazole derivatives in the last quinquennial period. European journal of medicinal chemistry, 2017, 126: 705-753.
3. BOIANI, Mariana; GONZÁLEZ, Mercedes. Imidazole and benzimidazole derivatives as chemotherapeutic agents. Mini reviews in medicinal chemistry, 2005, 5.4: 409-424.
Zdá sa, že Váš internetový prehliadač nepodporuje prehliadanie PDF dokumentov.
Pre zobrazenie súboru je potrebné maš nainštalovaný Adobe Reader.

Diskusia

Diskusia je zatiaľ prázdna, buďte prvý komentujúci
Naši partneri
Generálny partner

Partneri
Špeciálne poďakovanie
Mediálni partneri
Inzercia zadarmo
Usporiadateľ