jazyk / language:
INTERAKTÍVNA KONFERENCIA
MLADÝCH VEDCOV
Späť do sekcie

Vplyv solubilizácie minoxidilu v mikroemulziách na jeho in vitro liberáciu a ex vivo permeáciu


Prejsť do diskusie

Vplyv solubilizácie minoxidilu v mikroemulziách na jeho in vitro liberáciu a ex vivo permeáciu

Miroslava Špaglová 1 Mária Čuchorová 1 Lenka Starýchová 1 Kamila Bartoníková 1 Klára Gardavská 1 Katarína Bauerová 2,1

1Univerzita Komenského v Bratislave, Farmaceutická fakulta, Katedra galenickej farmácie, Odbojárov 10, 832 32 Bratislava, Slovensko
2Slovenská akadémia vied, Ústav experimentálnej farmakológie a toxikológie, Dúbravská cesta 9, 841 04 Bratislava, Slovensko
spaglova@fpharm.uniba.sk

Nanonosiče sú užitočnými nástrojmi na zlepšenie farmakokinetického profilu takých liečiv, ktorých použitie je kvôli ich nízkej rozpustnosti vo vode, nízkej biologickej dostupnosti, vysokej biodegradácii alebo vysokej toxicite vo farmakoterapii obmedzené.1 Terapeutické a diagnostické látky môžu byť enkapsulované, kovalentne viazané alebo adsorbované na nanonosičoch.2 Z farmaceutického hľadiska sú najpoužívanejšími nanonosičmi polymérne micely, lipidové nanočastice, lipozómy, dendriméry, micely, nanosuspenzie, a napokon aj nano- a mikroemulzie. Prezentovaná experimentálna práca sa zameriava na  vplyv a enhancerové pôsobenie mikroemulzií s prídavkom polymérneho stabilizátora (želatíny) na in vitro a ex vivo uvoľnovanie ťažko rozpustného liečiva, minoxidilu (MXD), z topického základu.  

Mikroemulzie sa vzájomne líšili prídavkom želatíny (ME3 najvyšší obsah). Uvoľňovanie liečiva z gélového základu sa hodnotilo pomocou Franzovej difúznej metódy. Táto metóda využíva ako bariérne prostredie buď zvieraciu alebo ľudskú kožu, prípadne umelé modely kože.  Na in vitro liberáciu MXD z vehikula sa použila dialyzačná membrána Spectra/Por®. Ex vivo permeačné skúšky boli vykonané cez kožu izolovanú  z potkanov (Wistar, dodala: KFT FaF UK).

Na základe výsledkov ex vivo permeácie liečiva cez vypreparovanú potkaniu kožu možno konštatovať, že čím vyšší prídavok želatíny obsahovala mikroemulzia, v ktorej sa liečivo solubilizovalo, tým väčšie množstvo MNX sa uvoľnilo z topického základu. Konkrétne v prípade použitia ME1 to bolo 6,3-násobne viac, v prípade ME2 približne 7,6-násobne viac a za použitia  ME3 až 11,4-násobne viac ako z komparatívneho hydrogélu bez obsahu mikroemulzie.

Na základe uvedeného možno predpokladať, že prídavok želatíny nepôsobí len ako stabilizátor systému, ale má tiež vplyv na množstvo liečiva uvoľnené pri liberácii. Dôležitým zistením je aj podobnosť ex vivo a in vitro liberačných kriviek. Ako sa dalo očakávať, množstvo uvoľneného liečiva cez semipermeabilnú membránu bolo niekoľko násobne vyššie ako cez kožu potkana. Stanovenie depozitného množstva MXD v koži potvrdilo, že so vzrastajúcim percentuálnym podielom želatíny v mikroemulzii použitej k solubilizácii liečiva sa zvyšoval aj depozit liečiva stanovený v koži.

Práca bola podporená grantami FaF UK 33/2016, 42/2016 a 43/2016.
1) SANTOS-MAGALHÃES, N.S., MOSQUEIRA, V.C.F.: Nanotechnology applied to the treatment of malaria. In: Advanced Drug Delivery Reviews, 2010, 62 (4–5), s. 560-575.
2) TORCHILIN, V.P.: Multifunctional nanocarriers. In: Advanced Drug Delivery Reviews, 2012, 64 (SUPPL.), s. 302-315.
 
Zdá sa, že Váš internetový prehliadač nepodporuje prehliadanie PDF dokumentov.
Pre zobrazenie súboru je potrebné maš nainštalovaný Adobe Reader.

Diskusia

Peter Bališ
Moderátor
Zdravím 18.05.2016 09:10
ja mám len také jemné otázočky k práci. Ako si vysvetľujete rozdielnosť v liberácii a penetrácii ME2 a ME3? Ak som správne pochopil z hľadiska rýchloúčinného uvoľnenia účinnej látky je vý...Zobraziť celý komentár
Re: Zdravím 27.05.2016 13:28
Ďakujem za otázky.
1) V terapii androgénnej alopécie je žiaduce, ak je liečivo schopné permeovať cez stratum corneum (najmenej priepustnú vrstvu kože) do nižších vrstiev pokožky až zamš...
Zobraziť celý komentár
Peter Bališ
Moderátor
Re: Re: Zdravím 27.05.2016 13:55
Ďakujem pekne za odpoveď
Re: Zdravím 27.05.2016 13:28
Ďakujem za otázky.
1) V terapii androgénnej alopécie je žiaduce, ak je liečivo schopné permeovať cez stratum corneum (najmenej priepustnú vrstvu kože) do nižších vrstiev pokožky až zamš...
Zobraziť celý komentár
Otázky 20.05.2016 13:13
Ahoj, mám na teba dve otázky. Prvá je ako sa líšia nano- a mikroemulzia čo sa týka veľkosti častíc. Píšeš že mikro má od 10-100 nm avšak nano je až do 500 nm. Nemalo by byť nano menšie ako...Zobraziť celý komentár
Re: Otázky 27.05.2016 13:41
Čo sa týka rozdielov medzi mikro- a nanoemulziami, paradoxne veľkosť vnútornej fázy nezodpovedá ich pomenovaniu. Historický aspekt. Hoar a Schulman pomenovali nimi pripravený transparentný systém ...Zobraziť celý komentár
Naši partneri
Generálny partner

Partneri
Špeciálne poďakovanie
Mediálni partneri
Inzercia zadarmo
Usporiadateľ